【關(guān)鍵字】藥品說明書;鹽酸;索尼;受體;劑量;鹽酸莫索尼定
【 全 文 】
【別名】鹽酸莫索尼定片,莫索尼定
【外文名】Moxonidine Hydrochloride Tablets
【性狀】本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
【藥理毒理】
莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對(duì)咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動(dòng)劑。根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體，本品對(duì)咪唑啉I1受體的選擇性比對(duì)α2腎上腺素受體的選擇性可高達(dá)600倍，在體內(nèi)與中樞咪唑啉I1受體的結(jié)合明顯與血壓下降程度有關(guān)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)時(shí)用一種對(duì)咪唑啉受體位點(diǎn)有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預(yù)處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動(dòng)劑，比對(duì)α1腎上腺素受體結(jié)合強(qiáng)達(dá)288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結(jié)合無明顯關(guān)系。小鼠藥理實(shí)驗(yàn)顯示：本品可減少自主活動(dòng)次數(shù)，協(xié)同戊巴比妥促進(jìn)小鼠睡眠，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動(dòng)；它在降壓同時(shí)減慢心率，但對(duì)心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示：隨所用劑量的增加，會(huì)出現(xiàn)松毛、少動(dòng)和體重增長緩慢等一般藥物反應(yīng)；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學(xué)異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標(biāo)可恢復(fù)。小鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示：一次灌胃LD50(半數(shù)致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對(duì)死亡小鼠組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)除左心室擴(kuò)張和肺血管擴(kuò)張充血外，其余臟器無明顯變化。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收較快，0.3～1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應(yīng)，58～60%的原型化合物經(jīng)腎臟排泄，只有小于2%的藥物經(jīng)糞便排泄。小于15%的藥物在體內(nèi)代謝，主要產(chǎn)物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)為2小時(shí)左右。食物攝入不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。
【適應(yīng)癥】輕、中度原發(fā)性高血壓
【用法與用量】
本品應(yīng)采用個(gè)體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達(dá)到預(yù)期效果，可在三周內(nèi)將劑量調(diào)至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
【不良反應(yīng)】
治療開始時(shí)可出現(xiàn)口干、疲乏和頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。極少產(chǎn)生胃腸道不適，個(gè)別有皮膚過敏反應(yīng)。
【禁忌癥】1. 病竇綜合癥2. II和III度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯3. 心動(dòng)過緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下4. 嚴(yán)重心律失常5. 嚴(yán)重心功能不全6. 不穩(wěn)定型心絞痛7. 嚴(yán)重肝病8. 中度以上腎功能不全患者（腎小球?yàn)V過率在30ml/分鐘以下）9. 血管神經(jīng)性水腫10.間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等
【注意事項(xiàng)】
1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)控其降壓效果。
2. 對(duì)本品過敏時(shí)應(yīng)停藥。
3.開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。
4. 與β阻斷劑合用時(shí)，應(yīng)先服用β阻斷劑，然后隔一定時(shí)間再服本品。
5.盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時(shí)，勿采取突然停藥的措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】16歲以下兒童禁用。
【老年患者用藥】老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因?yàn)樗麄儗?duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。
【藥物相互作用】
1. 與β阻斷劑合用時(shí)，開始時(shí)即產(chǎn)生降壓，然后有較強(qiáng)的反跳現(xiàn)象出現(xiàn)。
2. 與其他降壓藥合用可增強(qiáng)本品的降壓效果。
3. 與芐唑啉合用時(shí)，能削弱本品的降壓作用。
4.與酒精、鎮(zhèn)靜藥或麻醉藥合用時(shí)，能增強(qiáng)其降壓效果。
【規(guī)格】0.2mg
【 全 文 】
【別名】鹽酸莫索尼定片,莫索尼定
【外文名】Moxonidine Hydrochloride Tablets
【性狀】本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
【藥理毒理】
莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對(duì)咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動(dòng)劑。根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體，本品對(duì)咪唑啉I1受體的選擇性比對(duì)α2腎上腺素受體的選擇性可高達(dá)600倍，在體內(nèi)與中樞咪唑啉I1受體的結(jié)合明顯與血壓下降程度有關(guān)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)時(shí)用一種對(duì)咪唑啉受體位點(diǎn)有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預(yù)處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動(dòng)劑，比對(duì)α1腎上腺素受體結(jié)合強(qiáng)達(dá)288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結(jié)合無明顯關(guān)系。小鼠藥理實(shí)驗(yàn)顯示：本品可減少自主活動(dòng)次數(shù)，協(xié)同戊巴比妥促進(jìn)小鼠睡眠，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動(dòng)；它在降壓同時(shí)減慢心率，但對(duì)心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示：隨所用劑量的增加，會(huì)出現(xiàn)松毛、少動(dòng)和體重增長緩慢等一般藥物反應(yīng)；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學(xué)異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標(biāo)可恢復(fù)。小鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示：一次灌胃LD50(半數(shù)致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對(duì)死亡小鼠組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)除左心室擴(kuò)張和肺血管擴(kuò)張充血外，其余臟器無明顯變化。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收較快，0.3～1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應(yīng)，58～60%的原型化合物經(jīng)腎臟排泄，只有小于2%的藥物經(jīng)糞便排泄。小于15%的藥物在體內(nèi)代謝，主要產(chǎn)物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)為2小時(shí)左右。食物攝入不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。
【適應(yīng)癥】輕、中度原發(fā)性高血壓
【用法與用量】
本品應(yīng)采用個(gè)體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達(dá)到預(yù)期效果，可在三周內(nèi)將劑量調(diào)至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
【不良反應(yīng)】
治療開始時(shí)可出現(xiàn)口干、疲乏和頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。極少產(chǎn)生胃腸道不適，個(gè)別有皮膚過敏反應(yīng)。
【禁忌癥】1. 病竇綜合癥2. II和III度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯3. 心動(dòng)過緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下4. 嚴(yán)重心律失常5. 嚴(yán)重心功能不全6. 不穩(wěn)定型心絞痛7. 嚴(yán)重肝病8. 中度以上腎功能不全患者（腎小球?yàn)V過率在30ml/分鐘以下）9. 血管神經(jīng)性水腫10.間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等
【注意事項(xiàng)】
1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)控其降壓效果。
2. 對(duì)本品過敏時(shí)應(yīng)停藥。
3.開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。
4. 與β阻斷劑合用時(shí)，應(yīng)先服用β阻斷劑，然后隔一定時(shí)間再服本品。
5.盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時(shí)，勿采取突然停藥的措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】16歲以下兒童禁用。
【老年患者用藥】老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因?yàn)樗麄儗?duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。
【藥物相互作用】
1. 與β阻斷劑合用時(shí)，開始時(shí)即產(chǎn)生降壓，然后有較強(qiáng)的反跳現(xiàn)象出現(xiàn)。
2. 與其他降壓藥合用可增強(qiáng)本品的降壓效果。
3. 與芐唑啉合用時(shí)，能削弱本品的降壓作用。
4.與酒精、鎮(zhèn)靜藥或麻醉藥合用時(shí)，能增強(qiáng)其降壓效果。
【規(guī)格】0.2mg